Bétaxolol

médicament

Le bétaxolol est un bêta-bloquant sélectif des récepteurs bêta1. Il est utilisé dans le traitement de l'hypertension artérielle et du glaucome[1],[2].

Bétaxolol
Image illustrative de l’article Bétaxolol
Informations générales
Princeps France :
  • Kerlone, Bétaxolol génériques (voie orale)
  • Bétoptic (voie oculaire)
Classe Bêta-bloquant
Administration orale (comprimé), oculaire (collyre)
Laboratoire
Statut légal
Remboursement Liste 1 - 65 %
Données pharmacocinétiques
Biodisponibilité 89 %
Demi-vie d’élim. 14-22 heures
Données physico-chimiques
Formule brute C18H29N1O3
Identification
No CAS 63659-18-7 Voir et modifier les données sur Wikidata
No ECHA 100.113.058
Code ATC S01ED02 et C07AB05
DrugBank DB00195 Voir et modifier les données sur Wikidata

Étant un médicament sélectif des récepteurs bêta1, il cause généralement moins d'effets secondaires que les bêta-bloquants non sélectifs. Par exemple, il ne provoque pas de bronchospasme (les voies aériennes inférieures comprenant les récepteurs bêta2 ) comme le propranolol peut le faire. Le bétaxolol montre également une plus grande affinité pour les récepteurs bêta1 que le métoprolol.

Intérêt thérapeutique

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  • Per os, pour la gestion de l'hypertension artérielle.
    Comme tous les bêta-bloquants, le bétaxolol présente un effet antagoniste au récepteur adrénergique bêta1. Ces récepteurs sont présents entre autres au niveau du cœur et déclenche une augmentation du rythme cardiaque lorsqu'ils sont activés, notamment par l'adrénaline et la noradrénaline qui sont leurs ligands naturels.
  • Par voie ophtalmique, pour la prise en charge du glaucome.
    En plus de son effet sur le cœur, le bétaxolol réduit la pression intraoculaire, et est donc utilisable dans le traitement du glaucome. Il est théorisé que cet effet est causé par la réduction de la production de l'humeur aqueuse de l'œil, cependant le mécanisme précis de cet effet n'est pas connu. La réduction de la pression intraoculaire réduit le risque de lésion du nerf optique et de perte de vision chez les patients présentant une pression intraoculaire élevée due au glaucome.

Contre-indications

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Historique

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Le bétaxolol a été breveté en 1975 et approuvé pour un usage médical en 1983[3].

Voir aussi

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Liens externes

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  • Compendium suisse des médicaments : spécialités contenant Bétaxolol

Notes et références

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  1. (en) Micaela M.-T. Buckley, Karen L. Goa et Stephen P. Clissold, « Ocular Betaxolol: A Review of its Pharmacological Properties, and Therapeutic Efficacy in Glaucoma and Ocular Hypertension », Drugs, vol. 40, no 1,‎ , p. 75–90 (ISSN 0012-6667, PMID 2202584, DOI 10.2165/00003495-199040010-00005, lire en ligne, consulté le )
  2. « Bétaxolol », sur vidal.fr, (consulté le )
  3. (en) János Fischer et C. Robin Ganellin, Analogue-based Drug Discovery, John Wiley & Sons, (ISBN 978-3-527-60749-5, lire en ligne), p. 461